Interaksjoner

Isentress metaboliseres primært gjennom UGT1A1 pathway

Medikament metabolisering

Medikament metabolisering

Ca 80% av medikamenter metaboliseres av enzymer i CYP450 pathway4

Hemming av induksjonen av CYP450 enzymer kan forårsake5:

  • Klinisk signifikante medikamentinteraksjoner
  • Uventede bivirkninger
  • Terapautisk svikt

Metabolisme via en ikke-CYP-pathway gir mindre sannsynlighet for å gi medikamentinteraksjoner6

Isentress kan brukes sammen med en rekke medikamenter1,7

  ISENTRESS 600 mg ISENTRESS
AIDS-related complications
Glucocorticoids
Anxiety/depression/pain
Midazolam, opioid analgesics
Contraception
Hormonal contraceptives
CV/metabolic disorders
Pioglitazone, statins
Erectile dysfunction
Anti-erectile dysfunction agents
GI complications
Proton pump inhibitors
HCV direct-acting antivirals12
Elbasvir/grazoprevir, ombitasvir/paritaprevir/ritonavir (used with or without dasabuvir), simeprevir, sofosbuvir/ledipasvir, sofosbuvir/velpatasvir
Opportunistic infections
Azole antifungals
Substance abuse
Methadone
Tuberculosisb
Rifampicin
ARVs
Atazanavir or tipranavir/ritonavir
Antacids
Calcium carbonate-containing antacids
Aluminum- or magnesium-containing antacids
  1. Enten ingen klinisk meningsfull effekt eller ingen forventet effekt på farmakokinetikken.
  2. Rifampicin reduserer plasmanivået av raltegravir. Hvis samtidig administrering med rifampicin er uunngåelig, kan en dobling av dosen av raltegravir (400 mg to ganger daglig) vurderes. Effekten av andre sterke indusere av medikamentmetaboliserende enzymer, som fenytoin og fenobarbital, på UGT1A1 er ukjent; derfor anbefales ikke samtidig administrering med raltegravir 1200 mg en gang daglig.

Referanser

  • 1.

    Isentress 400 mg SPC, Okt 2020, 4.5

  • 2.

    Genvoya SPC, July 2019, avsnitt 4.5

  • 3.

    Tivicay SPC, Sept. 2018, avsnitt 4.5

  • 4.

    Zanger UM, Schwab M. Cytochrome P450 enzymes in drug metabolism: regulation of gene expression, enzyme activities, and impact of genetic variation. Pharmacol Ther. 2013;138(1):103-141.

  • 5.

    Lynch T, Price A. The effect of cytochrome P450 metabolism on drug response, interactions, and adverse effects. Am Fam Physician. 2007;76(3):391-396.

  • 6.

    Patel N, Abdelsayed S, Veve M, et al. Predictors of clinically significant drugdrug interactions among patients treated with nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor-, protease inhibitor-, and raltegravirbased antiretroviral regimens. Ann Pharmacother. 2011;45(3):317-324.

  • 7.

    Isentress 600 mg SPC, Okt 2020, avsnitt 4.5

NO-MFA-00047 11/20